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藥品說明書
鹽酸替扎尼定片
凱萊通 鹽酸替扎尼定片
本品主要成分為鹽酸替扎尼定
（1）用于頸痛、肩痛、腰痛、頭痛、腰椎間盤突出、慢性疼痛等。
（2）用于腦血管意外、手術(shù)后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性，多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側(cè)索硬化癥等引起的肌強直。
用于疼痛時：
口服，通常初始劑量為1mg，在臨睡前服用，后續(xù)可逐漸增加劑量，分次服用，一次 2mg，一日 1~3 次?？筛鶕?jù)患者年齡、癥狀酌情增減。
用于肌強直時：
應(yīng)根據(jù)患者需要而作劑量調(diào)整。初始劑量不應(yīng)超過一日 6mg （分 3 次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加 2~4mg。通常一日 12~24mg（分 3~4 次服用）的用量已可獲得良好的療效，每天的總量不能超過 36mg。
本品為白色至類白色片
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經(jīng)元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物實驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經(jīng)肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認(rèn)為與脊髓運動神經(jīng)元的易化性降低有關(guān)。
（1）本品主要通過肝代謝酶細(xì)胞色素P450(CYP)1A2進(jìn)行代謝，因此應(yīng)注意是否有同時使用影響該酶活性的藥物。尤其當(dāng)與抑制CYP1A2的藥物同時使用時，有可能導(dǎo)致本品的血藥濃度上升。此外，當(dāng)與激活CYP1A2的藥物同時使用時，有可能導(dǎo)致本品的血藥濃度降低。
（2）替扎尼定與口服避孕藥、酒精、中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑（如苯二氮卓類、阿片類藥物、三環(huán)抗抑郁藥）、其他α2腎上腺素受體激動劑可能會產(chǎn)生相互作用。
（1）孕婦及哺乳期婦女：本品在孕婦及哺乳期婦女中尚未進(jìn)行充分的研究，是否通過乳汁分泌未知，但由于本品的脂溶性，有可能進(jìn)入乳汁，因此在孕婦及哺乳期婦女用藥應(yīng)充分權(quán)衡利弊后，獲益超過風(fēng)險，方可考慮。
（2）兒童用藥：本品在兒童患者的安全有效性尚未確立。
（3）老年用藥：本品主要在腎臟進(jìn)行排泄，對于老年患者，因經(jīng)常伴有腎功能低下，可導(dǎo)致血藥濃度持續(xù)升高，因此應(yīng)減少用量。本品有降低血壓的作用，老年患者用藥應(yīng)慎重。建議對老年患者進(jìn)行腎功能監(jiān)測。
（1）低血壓：同時接受降壓治療的患者在使用替扎尼定時，應(yīng)監(jiān)測是否出現(xiàn)低血壓。通過滴定劑量并監(jiān)測低血壓的體征和癥狀，可以顯著降低低血壓發(fā)生的可能性。和降壓藥需間隔2小時服用。
（2）肝功能損害：替扎尼定可能會導(dǎo)致肝細(xì)胞損傷。任何肝損傷患者都應(yīng)慎用替扎尼定。建議在基線時和達(dá)到最大劑量1個月后，或疑似出現(xiàn)肝損傷時，監(jiān)測轉(zhuǎn)氫酶水平。
（3）鎮(zhèn)靜作用：替扎尼定可能會導(dǎo)致鎮(zhèn)靜，某些職業(yè)如駕駛員，操作機械需要集中注意力的患者應(yīng)警惕。
（4）與CYP1A2抑制劑的相互作用：由于潛在的藥物相互作用，服用氟伏沙明或環(huán)丙沙星等強效CYP1A2抑制劑的患者禁用替扎尼定。
（5）超敏反應(yīng)：若出現(xiàn)重度過敏反應(yīng)的體征和癥狀，應(yīng)停用替扎尼定，并立即就醫(yī)。
（6）腎損傷患者：腎功能不全（肌酐清除率<25mL/min）的患者應(yīng)慎重使用。
應(yīng)用低劑量治療疼痛性肌痙攣時，不良反應(yīng)極少，通常輕微而短暫。包括嗜睡、疲乏、頭昏、口干、惡心、胃腸道功能紊亂以及血壓輕度降低。應(yīng)用高劑量治療中樞性肌強直時，上述不良反應(yīng)較常見且明顯。