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藥品說明書
鹽酸替扎尼定片
凱萊通 鹽酸替扎尼定片
本品主要成分為鹽酸替扎尼定
（1）用于頸痛、肩痛、腰痛、頭痛、腰椎間盤突出、慢性疼痛等。
（2）用于腦血管意外、手術后遺癥（脊髓損傷、大腦損傷）、脊髓小腦變性，多發(fā)性硬化癥、肌萎縮性側索硬化癥等引起的肌強直。
用于疼痛時：
口服，通常初始劑量為1mg，在臨睡前服用，后續(xù)可逐漸增加劑量，分次服用，一次 2mg，一日 1~3 次?？筛鶕颊吣挲g、癥狀酌情增減。
用于肌強直時：
應根據患者需要而作劑量調整。初始劑量不應超過一日 6mg （分 3 次服用），并可每隔半周或一周逐漸增加 2~4mg。通常一日 12~24mg（分 3~4 次服用）的用量已可獲得良好的療效，每天的總量不能超過 36mg。
本品為白色至類白色片
替扎尼定為中樞性α2腎上腺素受體激動劑，可能是通過增強運動神經元的突觸前抑制作用而降低強直性痙攣狀態(tài)。動物實驗顯示，替扎尼定對骨骼肌纖維和神經肌肉接頭沒有直接作用，對單突觸脊髓反射的作用弱。替扎尼定對多突觸通路的作用最強，這些作用被認為與脊髓運動神經元的易化性降低有關。
（1）本品主要通過肝代謝酶細胞色素P450(CYP)1A2進行代謝，因此應注意是否有同時使用影響該酶活性的藥物。尤其當與抑制CYP1A2的藥物同時使用時，有可能導致本品的血藥濃度上升。此外，當與激活CYP1A2的藥物同時使用時，有可能導致本品的血藥濃度降低。
（2）替扎尼定與口服避孕藥、酒精、中樞神經系統(tǒng)抑制劑（如苯二氮卓類、阿片類藥物、三環(huán)抗抑郁藥）、其他α2腎上腺素受體激動劑可能會產生相互作用。
（1）孕婦及哺乳期婦女：本品在孕婦及哺乳期婦女中尚未進行充分的研究，是否通過乳汁分泌未知，但由于本品的脂溶性，有可能進入乳汁，因此在孕婦及哺乳期婦女用藥應充分權衡利弊后，獲益超過風險，方可考慮。
（2）兒童用藥：本品在兒童患者的安全有效性尚未確立。
（3）老年用藥：本品主要在腎臟進行排泄，對于老年患者，因經常伴有腎功能低下，可導致血藥濃度持續(xù)升高，因此應減少用量。本品有降低血壓的作用，老年患者用藥應慎重。建議對老年患者進行腎功能監(jiān)測。
（1）低血壓：同時接受降壓治療的患者在使用替扎尼定時，應監(jiān)測是否出現(xiàn)低血壓。通過滴定劑量并監(jiān)測低血壓的體征和癥狀，可以顯著降低低血壓發(fā)生的可能性。和降壓藥需間隔2小時服用。
（2）肝功能損害：替扎尼定可能會導致肝細胞損傷。任何肝損傷患者都應慎用替扎尼定。建議在基線時和達到最大劑量1個月后，或疑似出現(xiàn)肝損傷時，監(jiān)測轉氫酶水平。
（3）鎮(zhèn)靜作用：替扎尼定可能會導致鎮(zhèn)靜，某些職業(yè)如駕駛員，操作機械需要集中注意力的患者應警惕。
（4）與CYP1A2抑制劑的相互作用：由于潛在的藥物相互作用，服用氟伏沙明或環(huán)丙沙星等強效CYP1A2抑制劑的患者禁用替扎尼定。
（5）超敏反應：若出現(xiàn)重度過敏反應的體征和癥狀，應停用替扎尼定，并立即就醫(yī)。
（6）腎損傷患者：腎功能不全（肌酐清除率<25mL/min）的患者應慎重使用。
應用低劑量治療疼痛性肌痙攣時，不良反應極少，通常輕微而短暫。包括嗜睡、疲乏、頭昏、口干、惡心、胃腸道功能紊亂以及血壓輕度降低。應用高劑量治療中樞性肌強直時，上述不良反應較常見且明顯。