雄激素拮抗劑是一類通過(guò)阻斷雄激素受體或抑制雄激素合成的藥物，主要用于治療與雄激素相關(guān)的疾病。

1、作用機(jī)制

雄激素拮抗劑通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合雄激素受體或抑制5α-還原酶活性發(fā)揮作用。非甾體類藥物如氟他胺可直接阻斷受體信號(hào)傳導(dǎo)，甾體類藥物如環(huán)丙孕酮還能抑制垂體促性腺激素分泌。部分藥物還能干擾睪酮合成酶的功能。

2、臨床應(yīng)用

這類藥物適用于前列腺癌的全程治療，從早期聯(lián)合去勢(shì)到去勢(shì)抵抗階段。在女性疾病中用于多囊卵巢綜合征的雄激素過(guò)高表現(xiàn)，包括痤瘡和多毛癥。某些先天性腎上腺皮質(zhì)增生癥患者也需要長(zhǎng)期使用。

3、代表藥物

臨床常用非甾體類包括比卡魯胺片和恩雜魯胺膠囊，甾體類有醋酸環(huán)丙孕酮片。新型藥物如阿帕魯胺片對(duì)受體親和力更高。部分老藥如氟他胺片因肝毒性已較少使用。

4、不良反應(yīng)

常見(jiàn)潮熱和性功能障礙等抗雄效應(yīng)，長(zhǎng)期使用可能導(dǎo)致骨質(zhì)疏松。非甾體類可能引起轉(zhuǎn)氨酶升高，需定期監(jiān)測(cè)肝功能。部分患者會(huì)出現(xiàn)疲勞和情緒波動(dòng)，少數(shù)可發(fā)生男性乳房發(fā)育。

5、使用注意

治療前列腺癌時(shí)需與手術(shù)或藥物去勢(shì)聯(lián)合。女性用藥需排除妊娠并嚴(yán)格避孕。肝功能不全者應(yīng)調(diào)整劑量，用藥期間建議補(bǔ)充鈣劑和維生素D。突然停藥可能引起反跳現(xiàn)象，需逐步減量。

使用雄激素拮抗劑期間應(yīng)保持適度運(yùn)動(dòng)預(yù)防肌肉流失，注意補(bǔ)充優(yōu)質(zhì)蛋白。定期復(fù)查PSA、肝功能及骨密度等指標(biāo)。出現(xiàn)嚴(yán)重不良反應(yīng)如重度肝損傷或抑郁癥狀時(shí)應(yīng)立即就醫(yī)。飲食上可增加十字花科蔬菜攝入，有助于雌激素代謝平衡。